Состав и форма выпуска
Активное вещество представляет собой кристаллический порошок светло-желтого оттенка. Его практически невозможно растворить в воде.
Клоназепам доступен в двух формах:
- таблетки для перорального применения;
- раствор для внутривенного введения.
Таблетированная форма содержит клоназепам в дозировках 0,5 и 2 мг. В качестве вспомогательных веществ используются: картофельный крахмал, натрия лаурилсульфат, рисовый крахмал, твин, желатин, а также может содержать лактозу, тальк, магния стеарат и натриевый гликолан крахмала.
Инъекционная форма представлена в ампулах объемом 2 мл, каждая из которых содержит 1 мг клоназепама. В раствор также входят: бензиловый и абсолютный спирты, уксусная кислота, припиленгликоль и вода для инъекций.
Врачи подчеркивают, что Клоназепам, относящийся к группе бензодиазепинов, следует применять с осторожностью и только по назначению специалиста. Он эффективен для лечения тревожных расстройств и эпилепсии, однако важно учитывать индивидуальные особенности пациента. Специалисты рекомендуют начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая её при необходимости, чтобы минимизировать риск побочных эффектов. Также важно избегать резкой отмены препарата, так как это может привести к синдрому отмены. Врачи акцентируют внимание на необходимости регулярного мониторинга состояния пациента и корректировки терапии в зависимости от динамики заболевания. Кроме того, следует учитывать возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Фармакологическое действие
Согласно инструкции по использованию таблеток «Клоназепам», данный препарат имеет противосудорожные, миорелаксирующие, анксиолитические, седативные и центральные эффекты.
Фармакодинамика
Клоназепам, взаимодействуя с ГАМК-участком бензодиазепиновых рецепторов, увеличивает их восприимчивость к нейромедиатору — гамма-аминомасляной кислоте.
Он снижает проводимость в нейронах, активируя бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в восходящих путях ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Это приводит к уменьшению проводимости в подкорковых структурах, таких как лимбическая система, таламус и гипоталамус, а также к ингибированию спинальных рефлексов.
Справка. ГАМК-рецептор представляет собой белковый комплекс, находящийся в синапсах нервных клеток. Когда гамма-аминомасляная кислота связывается с этими рецепторами, происходит гиперполяризация постсинаптической мембраны, что приводит к снижению возбудимости нейронов.
Ключевые эффекты клоназепама:
- Анксиолитические свойства препарата (уменьшение тревожности, страха и эмоционального напряжения) объясняются его угнетающим влиянием на лимбическую область мозга.
- Седация возникает из-за снижения проводимости в ретикулярной формации и ядрах таламуса, что приводит к уменьшению тревожных и страховых состояний.
- Противосудорожные свойства клоназепама связаны с усилением тормозных процессов в пресинаптической мембране нейронов. Это подавляет эпилептогенную активность в корковых структурах, лимбической системе и таламусе.
- Подавление различных видов эпилептической активности: «пик-волновые», медленные «пик-волновые» и «пики», фиксируемые с помощью электроэнцефалографии.
- Миорелаксирующий эффект клоназепама проявляется за счет торможения полисинаптического спинального афферентного тормозного пути. Препарат способен угнетать активность двигательных нервных волокон и мышечной ткани.
Клоназепам — это препарат, который часто обсуждают в контексте лечения тревожных расстройств и эпилепсии. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении уровня тревожности и улучшении качества сна. Однако, как и с любым медикаментом, мнения о его применении разнятся. Некоторые пользователи подчеркивают, что клоназепам помогает быстро справиться с паническими атаками, в то время как другие предупреждают о возможной зависимости и побочных эффектах. Важно помнить, что назначение и корректировка дозы должны проводиться только врачом. Люди также советуют не прерывать курс лечения самостоятельно и обсуждать любые изменения в состоянии с медицинским специалистом. В целом, опыт применения клоназепама варьируется, и его использование требует внимательного подхода.
Фармакокинетика
Препарат в форме таблеток для перорального применения демонстрирует высокую биодоступность, достигающую 90%. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа после приема, однако у некоторых пациентов этот срок может увеличиваться до 4-8 часов.
Клоназепам в основном связывается с белками плазмы крови, достигая уровня до 85%. При концентрации в плазме от 0,02 до 0,08 мкг/мл начинается проявление терапевтического действия. Вещество способно преодолевать гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту и может находиться в молочном молоке.
Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием ферментов цитохрома Р450 и CYP3A, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет от 18 до 50 часов. Выведение препарата происходит через почки и с калом через толстый кишечник.
Показания к применению
Клоназепам применяется в следующих случаях:
- при эпилепсии (у взрослых, младенцев и детей до 4 лет), для лечения типичных и атипичных абсансов (в рамках синдрома Леннокса-Гасто), кивательных судорог и атонических припадков (включая синдром «падения» или «drop-атаки»);
- при инфантильных спазмах (в рамках синдрома Веста);
- для лечения тонико-клонических судорог, а также простых и сложных парциальных припадков и вторично-генерализованных тонико-клонических судорог;
- в случае эпилептического статуса;
- при сомнамбулизме;
- при наличии мышечного гипертонуса;
- для борьбы с бессонницей (особенно у пациентов с опухолями головного мозга);
- в состоянии психомоторного возбуждения;
- при алкогольном абстинентном синдроме (включая тремор, острую ажитацию, алкогольный делирий и галлюцинации);
- при панических расстройствах.
Противопоказания
При наличии у пациента повышенной чувствительности к бензодиазепинам, закрытоугольной глаукомы, миастении, угнетении дыхательного центра, а также при средней и тяжелой форме печеночной или почечной недостаточности, грудном вскармливании и возрасте до 18 лет (в контексте лечения панического расстройства) препарат не рекомендуется к назначению.
Примечание. Клоназепам следует применять с осторожностью у пациентов с открытоугольной глаукомой, которые получают соответствующее лечение. Кроме того, его использование ограничено при хронической дыхательной недостаточности, алкоголизме, зависимости от наркотиков, а также при заболеваниях печени и почек и в период беременности.
Побочные действия
Во время применения данного препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- Нервная система и органы чувств: угнетение центральной нервной системы, изменения в поведении, сонливость, проблемы с координацией, развитие нистагма, двойного зрения и размытости изображения, головные боли, усталость, депрессивные состояния, бессонница, психозы, ночные кошмары, агрессивность и повышенная возбудимость.
- Сердечно-сосудистая система и кровь: возможное развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, тахикардии.
- Респираторная система: обильные выделения слизи из носа и бронхов. Чаще всего это наблюдается при внутривенном введении у пациентов с заболеваниями дыхательных путей или при совместном применении с препаратами, подавляющими дыхательный центр.
- Органы желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение или сухость во рту, заболевания десен, развитие анорексии или, наоборот, увеличение аппетита, тошнота, расстройства стула, гастриты, увеличение печени.
- Кожные покровы: появление гирсутизма, выпадение волос.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, отеки.
Важно! Препарат может привести к привыканию, лекарственной зависимости и синдрому отмены.
К другим возможным побочным эффектам относятся: лихорадка, мышечные боли, колебания веса, изменения уровней АЛТ и АСТ, дегидратация, увеличение лимфатических узлов, проблемы с мочеиспусканием, энурез, никтурия, нарушения работы мочевого пузыря, изменения в половой функции.
Способ применения и дозировка
Дозировка препарата определяется врачом индивидуально.
В форме таблеток препарат рекомендуется взрослым в стартовой дозе до 1 мг в сутки. В рамках поддерживающей терапии клоназепам принимается в количестве от 4 до 8 мг в день.
Для детей, находящихся на грудном вскармливании и в возрасте от 1 до 5 лет, врач назначает лекарство в начальной дозе не более 250 мкг в сутки. Для детей в возрасте от 5 до 12 лет максимальная доза составляет до 500 мкг.
В качестве поддерживающей терапии детям до 1 года назначают от 0,5 до 1 мг, детям от 1 до 5 лет — от 1 до 3 мг, а детям от 5 до 12 лет — от 3 до 6 мг.
Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 500 мкг в сутки.
Суточную дозу следует разделить на 3-4 приема.
Переход на поддерживающую терапию осуществляется через 2-3 недели после начала лечения.
При внутривенном введении взрослым назначают клоназепам в дозе 1 мг, а детям до 12 лет — в дозе 500 мкг.
Применение при беременности и лактации
Использование данного препарата у беременных женщин, а также в процессе родов возможно лишь при наличии серьезных медицинских показаний, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальные риски для плода.
Женщины, принимающие клоназепам, могут прекратить его использование в период беременности, если эпилептические приступы проявляются редко и слабо, а также при низкой вероятности возникновения синдрома отмены и эпилептического статуса.
Совместное применение клоназепама с противосудорожными средствами у беременных, страдающих эпилепсией, повышает риск возникновения нарушений в развитии и формировании плода. Этот препарат обладает выраженным эмбриотоксическим эффектом.
Во время грудного вскармливания клоназепам следует отменить.
Симптомы передозировки и лечение
При передозировке клоназепама могут проявляться следующие симптомы:
- нечеткая речь;
- спутанность сознания;
- повышенная сонливость;
- состояние комы.
Важно! Совместное употребление данного препарата с веществами, подавляющими центральную нервную систему, может привести к летальному исходу.
Если произошло острое отравление клоназепамом, необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка. Затем следует принять активированный уголь в дозировке, соответствующей весу пациента (1 таблетка на каждые 10 кг веса).
При отравлении бензодиазепинами применяется специфический антидот «Флумазенил». Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы, что позволяет устранить эффекты клоназепама. Это средство помогает снять снотворное и седативное действие, а также восстанавливает нормальную работу дыхательного центра.
Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем
Основные взаимодействия:
- одновременное использование с миорелаксантами усиливает их действие;
- препарат ослабляет эффект вальпроатов, что может привести к судорогам;
- снижает уровень дезипирамина в крови;
- карбамазепин ускоряет метаболизм в печени, что может привести к снижению концентрации клоназепама в организме при совместном применении;
- кофеин уменьшает седативный и анксиолитический эффект;
- ламотриджин снижает уровень препарата в плазме;
- совместный прием с литиевыми препаратами может вызвать нейротоксические эффекты;
- одновременное использование с примидоном увеличивает его уровень в крови;
- в сочетании с тиапридом может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома;
- фенелзин при совместном применении может усиливать головные боли;
- клоназепам может повышать уровень фенитоина в крови, что может вызвать токсические реакции;
- циметидин при совместном использовании увеличивает негативные эффекты на центральную нервную систему.
Совместное применение клоназепама с веществами, угнетающими центральную нервную систему, а также с алкоголем, может усиливать угнетение этой системы. На протяжении всего курса лечения клоназепамом категорически запрещено употребление алкоголя.
Как “слезть” с клоназепама
Безнодиазепины, включая клоназепам, способны вызывать как физическую, так и психическую зависимость. Основные признаки этой зависимости:
- Поведенческие изменения — вялость, несвязная речь, нарушения координации, эйфория, агрессивные проявления и неадекватное поведение, замедленное состояние, «бегающий» или «затуманенный» взгляд;
- Физиологические симптомы — снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, слезотечение, тремор рук, поверхностное дыхание, расширение зрачков, увеличение потоотделения, а также появление бреда и галлюцинаций.
Перед тем как назначить клоназепам, врач обязательно оценивает вероятность развития зависимости у пациента, анализируя его медицинскую историю на предмет наличия наркотической, алкогольной зависимости или токсикомании.
Как долго можно принимать клоназепам
Препарат назначается в низких и средних дозах на короткий срок. В случае длительного лечения отмену клоназепама следует проводить под наблюдением психотерапевта, применяя метод «плацебо». Бензодиазепины отменяются постепенно в течение двух месяцев. Снижение дозы осуществляется под контролем специалиста.
Аналоги
На фармацевтическом рынке можно найти несколько форм клоназепама, включая таблетки по 0,5 и 2 мг, а также раствор для внутривенного введения в дозировке 1 мг, производимые различными компаниями. Пример упаковки можно увидеть в данной статье.
К препаратам, содержащим то же активное вещество, относятся средства с названиями «Клонотрил», «Ривотрил», «Антелепсин» (в настоящее время отсутствуют на рынке).
Наименование | Действие | Производитель | Форма выпуска | Цена |
Клоназепам | противоэпилептическое | “Ремедика”, Кипр | таблетки 2 мг | от 138 рублей |
таблетки 0,5 мг | от 95 рублей | |||
“Ривотрил” | противоэпилептическое | “Ф. Хоффманн-Ля Рош”, Швейцария | таблетки 0,5 мг | нет в наличии |
таблетки 2 мг | нет в наличии | |||
раствор для в/в введения по 1мг | нет в наличии | |||
Клоназепам | противоэпилептическое | “Тархом.ФЗ Польфа”, Польша | таблетки 2 мг | от 150 рублей |
Клоназепам | противоэпилептическое | “МЭЗ”, Россия | таблетки 2 мг | от 120 рублей |
Отзывы
Отзывы о данном препарате в основном положительные. Несмотря на наличие побочных эффектов, лекарство эффективно справляется с поставленными терапевтическими задачами.
Виталий, 44 года: «Долгое время мучился от бессонницы, пока врач не прописал клоназепам. Принимаю не более 1 мг в день. Другие успокаивающие средства не давали результата. Чтобы избежать привыкания, использую его только в крайних случаях. Он действительно помогает мне заснуть».
Марианна Абазова, 38 лет: «Уже три года принимаю клоназепам от чувства тревоги, дозировка — 250 мкг. Всегда ношу его с собой, так как никакие другие лекарства не помогали».
Станислав Коротько, 68 лет: «Принимаю половину таблетки, чтобы успокоиться и расслабиться. С ним хорошо засыпаю, не вижу кошмаров, только приятные сны. Невропатолог выписал его мне при головной боли напряжения. Пачки хватило на целый год. Лечили знакомого с алкогольной зависимостью, так он спал на нем семь часов подряд, а до этого не мог уснуть без алкоголя».
Цена и где купить
Клоназепам относится к категории сильнодействующих и токсичных веществ, что требует его учета в аптечной сети. Поэтому в свободной продаже его не встретить. Получить данное лекарство можно исключительно по рецепту врача в специализированных аптеках или аптечных пунктах, расположенных при медицинских учреждениях.
Цены варьируются в зависимости от формы выпуска:
- таблетки с дозировкой 0,5 мг стоят от 90 рублей;
- препарат “Клоназепам” в дозировке 2 мг можно приобрести от 120 рублей.
Заключение
Клоназепам является эффективным средством для лечения эпилептических приступов и острых состояний, связанных с эпилепсией. Однако его длительное использование может привести к формированию зависимости, поэтому людям, предрасположенным к привыканию, следует проявлять осторожность при его применении.
Этот препарат также назначается детям для снижения частоты судорог и может применяться в сочетании с другими противоэпилептическими средствами. Из-за наличия множества противопоказаний и возможных побочных эффектов, перед началом терапии важно тщательно оценить, превысит ли ожидаемый терапевтический эффект от клоназепама потенциальные риски возникновения нежелательных реакций.
Вопрос-ответ
Как правильно принимать клоназепам?
Обычно начальная доза составляет 5 мг или меньше в день. Затем доза постепенно увеличивается (обычно до 4-8 мг в день). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Какие симптомы убирает Клоназепам?
Клоназепам назначают для лечения панических и тревожных расстройств и судорог. Однако он также эффективен при лечении сложного расстройства поведения во время фазы быстрого сна (RBD). Он уменьшает симптомы почти у 90% пациентов. Он также показал минимальные доказательства толерантности или злоупотребления.
Как клоназепам влияет на сон?
Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие. Усиливает действие ГАМК, повышая вероятность открытия хлорных каналов в ГАМК-А рецепторах при связывании с ними. Это помогает снизить возбудимость нервной системы.
Вызывает ли клоназепам сонливость на следующий день?
К распространённым побочным эффектам клоназепама относятся сонливость, головокружение и нарушения координации. Если эти побочные эффекты выражены сильно или не проходят в течение нескольких дней, обратитесь к врачу. К другим побочным эффектам относятся депрессия и нарушения кратковременной памяти. К клоназепаму также может развиться зависимость.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Клоназепама обязательно проконсультируйтесь с врачом. Этот препарат может вызывать зависимость и имеет ряд противопоказаний, поэтому важно получить профессиональную оценку вашего состояния и рекомендаций по дозировке.
СОВЕТ №2
Следуйте предписанной дозировке и режиму приема. Не увеличивайте дозу самостоятельно и не прекращайте прием препарата без консультации с врачом, так как это может привести к неприятным последствиям и симптомам отмены.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Если вы заметили необычные реакции, такие как сильная сонливость, затрудненное дыхание или изменения в настроении, немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №4
Избегайте употребления алкоголя и других депрессантов во время лечения Клоназепамом. Это может усилить седативный эффект препарата и увеличить риск серьезных побочных реакций.